Insilico Medicine, mis on generatiivset tehisintellekti ravimite avastamiseks kasutav kliinilise etapi ettevõte, teatas, et on saanud FDA IND heakskiidu ISM5939-le. See potentsiaalne klassi parim suukaudne väike molekulaarne inhibiitor on suunatud ENPP1-le tahkete kasvajate raviks. See verstapost tähistab 10. AI-l põhinevat molekuli, mille Insilico on ainuisikuliselt välja töötanud ja mis on saanud kliiniliste katsete loa. ENPP1, ehk ekto-nukleotiid pürofosfataas, on oluline purinergilises signaalimises, mõjutades immuun-, kardiovaskulaarset, neuroloogilist ja hematoloogilist funktsiooni. Kõrged ENPP1 tasemed on seotud metastaaside ja kehvade tulemustega mitmesugustes kasvajates. ENPP1 inhibeerimine tugevdab immuunsüsteemi kasvajavastast toimet, reguleerides ekstratsellulaarset cGAMP-i ja aktiveerides cGAS-STING tee. 2023. aasta mais määras Insilico ISM5939 ENPP1 eelkliniseks kandidaadiks, mis on paljutõotav vähi immunoteraapias. Eel¬kliinilised andmed näitavad ISM5939 tugevat kasvajavastast efektiivsust in vivo uuringutes, koos soodsa ohutusprofiiliga ning sobivate in vitro ADMET ja in vivo farmakokineetikaga. Sujata Rao, M. D. , Insilico meditsiinidirektor, väljendas ootusi ISM5939 kliiniliste tulemuste suhtes, tuues esile selle ohutuse ja kombinatsiooniteraapia potentsiaali, mis võiks oluliselt laiendada vähi ravivõimalusi. Chemistry42 toel, mis on osa Insilico omanikustatud keemiaplatformist Pharma. AI, tuvastas Insilico uue struktuuriga juhtiva ühendi kolme kuu jooksul, pärast optimiseerimist nende ravimikeemikute poolt. AI-l põhinev ravimite avastamisvaldkond vajab tegelikke tõendusi.

Insilico on tõestanud oma AI platvormi potentsiaali verstapostidega, kus 10 AI- toetatud ravimikandidaati on saanud IND heakskiidu. Ettevõte on pühendunud oma sisemise teadus- ja arendustorustiku kliinilisele valideerimisele ning AI-põhise ravimite avastamise edasiarendamisele patsientide jaoks kogu maailmas, märgib Feng Ren, Ph. D. , kaasjuht ja teadusalase ametnik. 2016. aastal viis Insilico generatiivse AI kasutamise uue molekuli kujundamiseks teadusajakirjas avalikkuse ette, rajades aluse Pharma. AI platvormile. Sellest ajast alates on Insilico integreerinud tehnilisi edusamme Pharma. AI-sse, luues nüüd generatiivse tehisintellekti lahenduse üle bioloogia-, keemia-, meditsiiniarenduse ja teadusuuringute. Pharma. AI abiga on Insilico nimetanud 20 eelklini¬list kandidaati ja saanud IND heakskiidu 10 molekulile alates 2021. aastast. 2024. aasta alguses avaldas Insilico Nature Biotechnology artiklis teekonna AI algoritmidest II faasi kliinilistesse uuringutesse ISM001_055-le, mis on nende juhtiv ravim AI-avastatud sihtmärgi ja kavandatud struktuuriga. Insilico teatas hiljuti positiivsetest tulemustest II faasi uuringust (NCT05938920), kus ISM001_055 näitas kõigis annustes soodsat ohutust ja talutavust ning annusest sõltuvat vastust sunnitud elutähtsas mahutavuses (FVC) 12 nädala möödudes.